答案)
一、名词解释
1、交叉耐受性（cross tolerance）
2、时量曲线
3、利尿药
4、5-HT-DA受体阻断剂
5、强心苷
6、糖皮质激素抵抗
7、灰婴综合征 8、MIC
9、5-羟色胺
二、填空题
10、新药的临床前研究由_______和_______相关内容组成，而临床研究则分为_______期。 11、为避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应，应用毛果芸香碱滴眼时应_______ 12、溴隐亭服用大剂量时，对_________受体有较强的激动作用，故可用于治疗_________ 13、拉贝洛尔可阻断______受体、______受体和______受体。 14、链霉素过敏性休克发生时应立即静脉注射_______和_______。 15、泻药根据作用机制可分为________、________和________三大类。
三、选择题
16、有关特异质反应说法正确的是（ ） A.是一种常见的不良反应B.多数反应比较轻微 C.发生与否取决于药物剂量D.通常与遗传变异有关 E.是一种免疫反应
17、具有膜稳定作用的β受体阻断药是（ ）
A.普萘洛尔B.阿替洛尔C.噻吗洛尔D.纳多洛尔E.艾司洛尔 18、纠正因妇女月经过多所致的贫血选用的药物是（ ） A.铁剂 B.红细胞生成素 C.维生素B12 D.亚叶酸钙 E.叶酸 19、缩宫素兴奋子宫，错误的叙述是（ ）
A.选择性兴奋子宫平滑肌B.小剂量加强子宫底的节律性收缩 C.小剂量引起子宫颈的节律性收缩D.大剂量可引起子宫强直性收缩 E.雌激素使子宫对缩宫素敏感性增加
20、目前临床治疗急性早幼粒细胞白血病（APL）主要治疗方案为，患者达到5年无病生存，且未见长期毒性作用，使APL成为第一种基本可被治愈的急性髓细胞性白血病。（ ）
A.培美曲赛联合卡铂B.吉西他滨联合VP16C.全反式维甲酸联合三氧化二砷 D.卡铂联合VP16E.紫杉醇联合卡铂
21、竞争性抑制磺胺类药物抗菌作用的是（ ） A.PABA B.6-APA C.TMP D.7-ACA E.GABA 22、维生素B6与左旋多巴合用可（ ）
A.增强L-DOPA的副作用B.减少L-DOPA的副作用C.增加左旋多巴的血药浓度 D.增强左旋多巴的作用E.抑制多巴胺脱羧酶的活性 23、大环内酯类抗生素抗菌作用机制是（ ）
A.影响细菌细胞壁的合成B.改变胞浆膜的通透性C.抑制依赖于DNA的RNA多聚酶 D.抑制70S始动复合物的形成
E.与核蛋白体50S亚基结合，抑制mRNA移位，阻滞肽链延长
24、足球运动员，男，16岁，早锻炼后因膝关节痛服用布洛芬。布洛芬血浆半衰期约2小时。服用布洛芬4小时后血浆药物浓度对原始血药浓度的百分率为（ ）A.0%B.12.5%C.25%D.50%E.75%
25、病人，男，二十四岁。发热、咳嗽、呼吸困难就诊。胸正位片显示大叶性肺炎，随后出现血压下降至七十mmHg/三十五mmHg，尿量25ml/h。下列可以选择的升压药是（ ）
A.间羟胺B.肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.多巴胺
26、患者，男性，35岁，近年逐渐出现对任何事情缺乏兴趣和热情，经常出现情感淡漠的一些症状，去当地脑科医院就诊，结合患者有精神病家族史，被诊断为“精神分裂症（Ⅱ型）”。临床最好选用（ ）
A.氟哌啶醇B.氟奋乃静C.氟哌利多D.氯氮平E.氯普噻吨
27、患者，男，突发心前区剧痛，急诊诊断为急性心肌梗死，并伴室性心动过速，应首选的治疗药物是（ ）
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.地高辛
28、某男性哮喘患者，24岁，反复发作喘息10余年，加重发作约6小时，大汗淋漓，发绀，端坐呼吸，双肺呼吸音明显减低，未闻入干湿啰音，可触及奇脉。适当的药物治疗是（ ）
A.山莨营碱静脉注射B.糖皮质激素+氨茶碱静脉注射
C.沙丁胺醇气雾剂吸入+异丙肾上腺素D.色甘酸钠吸入+糖皮质激素静脉注射 E.补液+氨茶碱静脉注射
29、患者，男，28岁，诊断为家族性混合型高脂血症，使用低脂饮食和考来烯胺治疗，该治疗方案降低哪种脂蛋白最显著（ ） A.TG B.CM C.VLDL D.LDL E.HDL
30、男性患者，75岁，患慢性支气管炎30余年，乙型肝炎8年。近2个月来出现下肢水肿，尿少、气短。体检发现颈静脉怒张，肝肋下2cm，少量腹水，下肢水肿。化验检查显示转氨酶轻度升高。你认为最有助于鉴别其是右心衰竭还是肝硬化的临床表现是（ ） A.肝大B.下肢水肿C.腹腔积液D.颈静脉怒张E.转氨酶增高
31、一位霍奇金淋巴瘤的病人接受氮芥作为其治疗计划的一部分。下列哪个选项正确描述了氮芥的抗肿瘤作用机制？ （ ） A.烷化剂，使DNA交叉联结发生断裂 B.抑制微管聚合，抑制细胞有丝分裂 C.抑制拓扑异构酶
D.嵌入DNA碱基对中，阻止mRNA的合成E.干扰核酸的生物合成 32、属于Ib类抗心律失常药的是（ ）
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米
33、能显著改善AD患者认知功能NMDA受体非竞争性拮抗药是（ ） A.新斯的明B.毛果芸香碱C.加兰他敏D.苯海索E.美金刚 34、二甲双胍的应用时间为 A.口服，餐前15~20分钟
B.皮下注射，早饭前或晚饭前30~60分钟，1次/24h C.口服，餐后或就餐时 D.静脉给药，3~4次/24h
E.皮下注射，早饭前或晚饭前15~30min，3~4次/24h 35、可杀灭红细胞内期疟原虫，用于控制症状的是（ ） A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、简答题
36、简述非除极化型肌松药的作用机制。
37、请叙述临床一线常用抗高血压药的降压机制。
38、伴有支气管哮喘的心绞痛患者为什么要用选择性β，受体阻断药，而不用非选择性β受体阻断药？
39、目前临床应用的避孕药有哪几类？
40、试述苯妥英钠的临床应用。
41、试比较一、二、三、四、五代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点，并各举一例。
参考答案
一、名词解释
1、交叉耐受性（cross tolerance）：指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药物（即使是第一次使用）时也出现耐受性。
2、时量曲线：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
3、利尿药：高效能利尿药，主要作用部位在髓祥升支粗段，选择性地抑制NaCl的重吸收，作用强大，故又称利尿药。
4、5-HT-DA受体阻断剂：氯氮平抗精神分裂症的治疗机制涉及阻断5-HT2A和DA受体、协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，因此，氯氮平被称为5-HT-DA受体阻断剂。 5、强心苷：具有正性肌力作用的苷类。
6、糖皮质激素抵抗：大剂量糖皮质激素治疗疗效很差或无效称为糖皮质激素抵抗。此时对患者盲目加大剂量和延长疗程不但无效，而且会引起严重的后果。
7、灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、腹胀、吐奶、皮肤苍白和发绀。
8、MIC：药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
9、5-羟色胺：又名血清素，作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节。
二、填空题
10、药物化学 药理学 四 11、压迫内眦
12、黑质-纹状体的DA 帕金森病
13、β1，β2 ，a1
14、新斯的明 钙剂
15、渗透性泻药 刺激性泻药 润滑性泻药
三、选择题
16、D 17、A 18、A 19、C 20、C 21、A 22、A 23、E 24、C 25、E 26、D 27、D 28、B 29、D 30、D 31、A
32、B 33、E 34、A 35、B
三、简答题
36、答：这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，但不激动受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，其本身不引起突触后膜的去极化，使骨骼肌松弛。
37、答：普萘洛尔降血压的机制：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性（中枢、压力感受性反射及外周神经水平），增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象。
38、答：由于对支气管平滑肌的β，受体的阻断作用，非选择性β受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，选择性β，受体阻断药及具有内在拟交感活性的药物，一般不引起上述的不良反应。
39、答：避孕药可分为以下几类：
（1）主要抑制排卵的药物：由不同类型的雌激素和孕激素配伍组成，可分为短效、长效等制剂，如复方炔诺酮片；
（2）抗早孕药：米非司酮在临床上用于抗早孕、房事后紧急避孕，也可以用于诱导分娩； （3）男性避孕药：棉酚可破坏睾丸细精管的生精上皮，从而使精子数量减少，直至完全无精子生成；
（4）外用避孕药：0.2%的孟苯醇醚溶液可以迅速杀死精子。 40、答：苯妥英钠的临床应用包括：
（1）抗癫痫作用：苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药，但对小发作无效。 （2）治疗中枢疼痛综合征：包括三又神经痛和舌咽神经痛等，苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。 （3）抗心律失常。
41、答：第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强，但对G菌的作用差，但仍可被细菌产生的β-内酰胺酶水解破坏失去抗菌活性，对肾脏毒性较大。临床上主要用于治疗敏感菌所引起的感染，如头孢噻吩。
第二代头孢菌素对G+菌作用稍逊于第一代，对G菌的抗菌活性明显提高，对厌氧菌有一定的作用，但对铜绿假单胞菌无效，对多种β-内酰胺酶比较稳定，对肾脏毒性比第一代有所降低。可用于治疗敏感菌所致的感染，如头孢呋辛。
第三代头孢菌素对G+的作用弱于第一、二代，对G菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定性，体内分布广，组织穿透力强，有一定量可渗入脑脊液，对肾脏基本无毒性。临床用于治疗危及生命的敏感菌引起的严重感染，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染，如头孢哌酮。
第四代头孢菌素对G+菌、G菌均有很强的抗菌活性，对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，故其抗菌谱广。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染，如头孢匹罗。
第五代头孢菌素对G+菌的作用强于前四代，对G与四代头孢相似。对大部分β-内酰胺酶高度稳定，主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及G菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。
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