药物化学练习题
一、选择题 A型题
1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液
2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡
3.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3
4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑
5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基
6．可使药物亲脂性增加的基团是： A．羧基 B.磺酸基 C.烷基
2
D.羟基 E.氨基
7.增加药物水溶性的基团是： A．卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环
8.下列药物中属全身麻醉药的为 A．丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定，不易水解
C.作用时间较普鲁卡因长，适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末
11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性
12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
3
D. 以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－
14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A.普鲁卡因有芳香第一胺结构 B.普鲁卡因有酯基 C.利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E. 酰氨键比酯键不易水解
15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
16. 下列叙述哪个不正确
A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关 A.解离度与脂水分布系数 B.1-位取代基的改变
4
C.分子的电荷分布密度 D.取代基的立体因素 E.药物在体内的稳定性
19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，是因为结构中有 A.酰胺键 B.内酯键 C.酰亚胺键 D.酯键 E.内酰胺键
20. 苯海拉明的结构属于哪一类 A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.哌嗪类 D.丙胺类 E.三环类
21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类 A.氨基醚类 B.哌嗪类 C.三环类 D.乙二胺类 E.哌啶类
22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 23.临床药用(－)- 麻黄碱的结构是 A. 1S2R B. 1S2S C. 1R2S D. 1R2R
E. 上述四种的混合物
24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类
5
C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 A. 结构中含有呋喃环 B. 结构中含有二甲氨基甲基 C. 结构中含有 N- 氨基胍基
D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物 E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点 26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A.普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C.利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E.酰氨键比酯键不易水解
27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 28. 属于钙通道阻滞剂的药物是 A. B. C. D. E.
29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: A.氯贝丁酯 B. 洛伐他汀 C. 地高辛 D.硝酸甘油 E.氯沙坦
30．Warfarin sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂
6
C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
31．与巴比妥类药物药效有关的主要因素为： A.药物的亲脂性 B.药物的稳定性 C.取代基的立体因素 D.1-位取代基 E.分子的电荷密度分布
32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为： A.地西泮 B.奋乃静 C.氯胺酮 D.苯巴比妥 E.唑吡坦
33.下列药物不属于镇静催眠药的为 A.地西泮 B.艾司唑仑 C. 唑吡坦 D.氟西汀 E.苯巴比妥
34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为： A.盐酸氯丙嗪 B.艾司唑仑 C.苯妥英钠 D.氟西汀 E.氟哌啶醇
35.按化学结构分类奋乃静属于 A.噻吨类 B.二苯氮卓类 C.吩噻嗪 D.二苯环庚烯类 E.丁酰苯类
36．下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符
A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应 B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应
7
C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应 D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应 E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应 37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是 A. 成酰胺修饰 B. 成酯修饰 C. 拼合修饰 D. 成盐修饰 E. 其他
38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是 A. 延长药物的作用时间 B. 发挥药物的配伍作用 C. 提高药物的选择性 D. 改善药物的溶解性 E. 消除药物的不良气味
39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是 A. 改善药物的溶解性 B. 提高药物的稳定性 C. 延长药物的作用时间 D. 提高药物的组织选择性 E. 减低药物的毒副作用
40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是 A. 提高药物的活性 B. 增加药物的水溶性 C. 提高药物的稳定性 D. 延长药物的作用时间 E. 降低药物的毒副作用
41．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀
42. 联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。 A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯
8
E. 五苓散
43．睾酮制成丙酸睾酮,17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是 A. 提高药物的组织选择性 B. 降低药物的毒副作用 C. 发挥药物的配伍作用 D. 延长药物的作用时间 E. 改善药物的不良气味
44.从作用机制来讲，哪一个不一样 A.四环素 B.链霉素 C.氯霉素 D.红霉素 E.青霉素
45.下列性质中哪一个不属于青霉素的特性 A．不耐酸 B.不耐酶 C.不耐碱
D.易引起过敏反应 E.较少产生耐药性
46. 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.难溶于水 C.有硫磺之臭 D.加热能升华 E.与Ag形成盐
47. 苯巴比妥钠水溶液露置空气中将会 A.放出气体 B.水解
C.出现白色沉淀 D.迅速挥发 E.变色
48．下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分 B.结构中含噻唑环 C. 为反式体,顺式体无活性
D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍 E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定 49.下列叙述中对奥美拉唑不符的是
9
A. 本身无活性属前体药物
B.在体内经 H催化重排形成活性形式的化合物 C. 水溶液不稳定 D. 为质子泵抑制剂 E. 属抗组胺药物
50. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮
51. 下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 酮洛芬
52. 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松
53. 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛
54. 下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦
E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 55. 下列哪一个说法不正确的是
+
10
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2主要存在于炎症组织
56．具有催眠作用的是 A.巴比妥酸 B.苯巴比妥 C.新洁尔灭 D.间二苯酚 E.吗啡
57．下列药物与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色的是 A.苯妥英钠 B.苯巴比妥钠 C.硫喷妥钠 D.戊巴比妥钠 E巴比妥酸
58. 盐酸氯丙嗪10位支链的结构为 A.-CH2CH2N(CH3)2 B.-CH2CH2CH2N(CH3)2 C.-CH2CH2NHCH3 D.-CH2CH2CH2NHCH3
E.-CH（CH3）CH2CH2N(CH3)2
59. 下列关于异丙嗪的叙述、除哪项外都正确 A.与氯丙嗪为同分异构体 B.是吩噻嗪的衍生物 C.为抗组织胺药物 D.有弱的安定作用 E.母体结构有三环
60. 从巴比妥类药物的结构可看出它们是 A. 强碱性的 B. 中性的 C. 两性的 D. 弱酸性的 E. 弱碱性的
61. 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快
11
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广
62. 阿霉素的主要临床用途为 A.抗菌 B.抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核
63. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物
64．环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
65. 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌
66. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤
67. 甾体的基本骨架 A.环已烷并菲 B.环戊烷并菲
12
C.环戊烷并多氢菲 D.环已烷并多氢菲 E.苯并蒽
68. 下列叙述中哪些与阿莫西林相符 A. 稳定性优于青霉素，不容易发生降解反应 B.水溶液可发生聚合反应 C. 跟青霉素一样，不能口服 D. 易溶于水可注射给药 E. 具有耐酶的活性
69. 下列与苯巴比妥性质不符的是
A. 难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中 B. 与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物 C. 与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色
D. 与硫酸和亚硝酸钠反应 , 产生橙黄色 E. 具有互变异构现象, 呈酸性
70. 下列药物中不属于镇静催眠药的是 A. 地西泮 B. 艾司唑仑 C .吡唑坦 D .氟西汀 E. 苯巴比妥
71.使吗啡最稳定的pH值为( ) A．1~2 B．3~5 C．5~7 D．8~12 E.12~14
72. 奥沙西泮的化学名为
A.7- 氯 -1,3- 二氢 -2- 羟基 -5 -苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 B.7- 氯 -l,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 C .7- 氯 -1,3- 二氢 -l- 甲基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 D.8- 氯 -1,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮 E.8- 氯 -1,3- 二氢 -1- 甲基 -5- 苯基 -2H-1,4 一苯并二氮卓 –2-酮 73. 与奥沙西泮性质相符的是
A. 体内代谢途径为N-去甲基,3-位羟基化,代谢产物仍有镇静催眠作用 B. 易溶于水几乎不溶于乙醚
C. 在酸或碱中加热水解,然后经重氮化反应,与β-萘酚作用生成橙色沉淀 D. 与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色
13
E .水溶液加AgN03析出白色沉淀
74．下列叙述中哪项与普萘洛尔不符 A. 为非选择性β-受体阻断剂 B.对热及光均稳定
C. 分子中含手性碳原子,S-构型异构体的活性强于R-构型的异构体 D. 与硅钨酸试液反应,生成淡红色沉淀 E. 主要代谢物为α–萘酚,以结合形式排泄 75．抗癫痫药物的类型为
A．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、苯二氮杂卓类、卡马西平类 B．乙内酰脲类、巴比妥类、苯二氮杂卓类、卡马西平类
C．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、苯二氮杂卓类、氨基甲酸酯类 D．乙内酰脲类、丁二酰亚胺类、氨基甲酸酯类、卡马西平类 E. 酰胺类、酯类、其他类
76. 苯妥英钠与下列哪条相符 A.结构中含有一个苯环
B.易溶于水，水溶液在空气中稳定
C.能抑制γ-氨基丁酸，提高脑内GABA水平
D.长时间光照部分环化形成二聚物和氧化成10、11-环氧化物 E.主要代谢物是一个苯环进行羟基化
77. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 78. β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成
79. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类
14
80. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林
81．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是 A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D．β-内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素
82.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星
83. 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南
84．下列叙述中哪条与地西泮不符 A．结构中有两个苯环 B.结构中含有甲基
C.在胃中可引起4,5-开环 D.从体内的活性代谢物发现的
E.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 85. 具有下列化学结构的药物为 A.舒必利 B.阿米替林 C.卡马西平 D.氟西汀 E.苯妥英
86. 抗精神病失常药从化学结构上主要可分为
15
A.吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类
B.吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类 C.吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类 D.吩噻嗪类、硫杂蒽类、二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类 E.硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、丁酰苯类 87. 苯妥英钠的性质和作用与下列哪些项不符的是 A.为酰脲类化合物 B.本品水溶液显碱性
C.水溶液露置空气中吸收CO2析出白色沉淀
D.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 E.与吡啶硫酸铜试液反应，生成紫色络合物
88．依化学结构分类，不属于抗精神失常药的为 A.苯二氮卓类 B.吩噻嗪类 C.噻吨类 D.二苯氮卓类 E.二苯环庚烯类
89．吗啡与下列叙述中的哪项不符 A. 分子中含有五个手性碳原子 B. 分子中含有哌啶环
C. 分子中含有酸性基团和碱性基 D. 与甲醛硫酸试液显紫堇色
E. 水溶液用 Na2C03 碱化可析出油滴状物 90. 下列叙述中与盐酸吗啡不符的是 A. 在水中溶解, 略溶于乙醇 B. 结构中含有四个环状结构 C. 水溶液加 FeC13 试液呈蓝色
D. 与钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色 E. 为两性化合物
91. 吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有 A. 相同的构型 B. 相同的疏水性 C. 相同药效构象 D. 相同的基本结构 E. 化学结构的相似性
92. 以下对吗啡的论述错误的是
A.环 C 为哌啶环呈椅式构象,环A为苯环以直立键取代在哌啶环4上
B. 碱性氮原子与平坦的芳环在同一平面上，Cl5-C16的羟基部分凸出于平面的前方 C. 天然吗啡呈右旋性,左旋体无活性
16
D. 为μ阿片受体激动剂,镇痛活性与其立体结构高度相关 E. 为五个环稠合的部分氢化菲的衍生物,分子中有五个手性碳原子 93．叙述中哪项与盐酸哌替啶不符
A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解 B. 结构中含有苯环及哌啶环
C. 水溶液加 Na2C03 有油滴状物析出，放置凝为固体 D. 放置时间过长或遇光易变黄
E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱 94. 临床上以左旋体供药用的镇痛药 A .盐酸吗啡 B. 哌替啶 C. 芬太尼 D. 美沙酮 E. 曲马多
95. 吗啡在酸性溶液中加热可生成 A.去甲基吗啡 B.伪吗啡
C.N -氧化吗啡 D. 阿朴吗啡 E. 双氢吗啡酮
96. 哌替啶的化学名是
A. 1- 甲基 -4- 苯基 -4-哌啶甲酸甲酯 B. 1- 乙基 -4- 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯
C. 1-(β- 氨基苯乙基 )-4-苯基 -4-哌啶甲酸乙酯 D. 1-(3- 苯胺丙基 )-4-苯基 -4-哌啶甲酸乙酯 E. 1-甲基-4-苯基 -4-哌啶甲酸乙酯 97. 芬太尼属于哪类镇痛药 A. 苯基酰胺类 B. 吗啡喃类 C. 苯吗喃类 D.哌啶类 E. 氨基酮类
98.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
17
99、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
100、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E.2位
101. 最早发现的磺胺类抗菌药为 A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺
102. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 103. 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 A.干扰细菌细胞壁合成 B.损伤细菌细胞膜 C.抑制细菌蛋白质合成 D.抑制细菌核酸合成 E.增强吞噬细胞的功能
104．下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的 A.具有手性中心, 显左旋光性 B. 水溶液不稳定, 见光易变色
C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小 D.在体内不被代谢 , 以原药排泄
18
E. 有效剂量与中毒剂量相差较大,安全度大
105. 纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是 A. 环丁烷甲基 B.甲基
C .环丙烷甲基 D. 烯丙基
E. 1-甲基 -2-丁烯基
106. 美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛 A. 苯吗喃类 B. 吗啡喃类 C. 哌啶类 D. 氨基酮类 E. 其他类
107.磷酸可待因的主要临床用途为： A．用于镇痛 B.用于祛痰 C.用于镇咳 D.解救吗啡中毒 E.预防偏头痛
108. 下列镇痛药中哪个与甲醛硫酸试液作用显紫堇色 A. 美沙酮 B. 哌替啶 C. 吗啡 D. 芬太尼 E. 曲马多
109．下列哪项叙述与美沙酮不符
A. 分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体 B.左旋体的镇痛活性大于右旋体
C. 体内的主要代谢途径为 N- 氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原 D. 成瘾性小,并有显著镇咳作用 E.镇痛作用比吗啡和哌替啶弱
110. 下列叙述中哪项与芬太尼不符 A.是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药 B.镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 C. 镇痛效力强, 成瘾性弱
D. 约有10%的药物以原型自肾脏排出 E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉
111. 下列叙述中哪项与可待因不符 A. 用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡
19
B. 在体内主要代谢为吗啡
C.其他代谢途径为 N- 去甲化和氢化 D. 副作用比吗啡小, 也有成瘾性 E. 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽 112. 盐酸哌替啶的化学名为
A.6- 二甲氨基 -4,4- 二苯基 -3- 庚酮盐酸盐
B.N- 苯基 -N-[1-(2- 苯乙基 )-4-哌啶基 ] 丙酰胺枸橼酸盐 C.N- 甲基 -N- 环己基 -2- 氨基 -3,5- 二嗅苯甲胺盐酸盐 D.1- 正丁酰基 -4- 肉桂基哌嗪盐酸盐
E.1- 甲基 -4- 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 113. 下列与盐酸哌替啶不相符的是 A. 镇痛作用比吗啡强 B. 连续应用可成瘾
C. 用碳酸钠液碱化, 析出油滴状物, 放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 D. 代谢途径主要为酯水解和 N- 去甲基化 E. 易吸潮, 遇光易变质
114. 盐酸吗啡的性质不符的为
A.化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药 B. 成瘾性强, 临床上用作镇痛药
C. 从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡 D.与甲醛硫酸试液反应显紫堇色
E 分子中含有酚羟基，易发生氧化反应 115. 对吗啡氧化没有促进作用的因素是 A. 碱性条件 B. 日光
C. 重金属离子 D. 空气中的氧 E. 酸性条件
116. 盐酸吗啡水溶液的PH值为 A．2-3 B．4-6 C．6-8 D.7-9 E.1-2
117. 盐酸哌替啶几乎不溶于下列哪种溶剂D A．水 B．乙醇 C．丙酮 D．乙醚
20
E.氯仿
118. 下列药物容易成瘾的是 A．盐酸吗啡 B．度冷丁 C．镇痛新
D．磷酸甲基吗啡 E.美沙酮
119．临床使用的阿托品的光学活性为 A. 右旋体 B. 左旋体
C.分子中无手性中心,无旋光活性
D. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性 E. 外消旋体
120. 下列叙述中哪项与阿托品相符
A. 碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性 B. 呈左旋光性
C. 化学性质稳定,不易水解 D.临床上用作肌肉松弛药
E. 游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色
121.有关莨菪类药物构效关系的下列叙述, 哪条是错的 A.6,7- 位氧桥可增强中枢作用 B.6 β–羟基可降低中枢作用
C.托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用
D. 中枢作用的强度顺序有东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱
E. 中枢作用增强的顺序为樟柳碱 > 东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱 122.下列药物中哪个具有酸性，但化学结构中不含有羧基 A. 阿司匹林 B. 吡罗昔康 C. 布洛芬 D. 双氯芬酸 E. 吲哚美辛
123. 下列哪些与氟尿嘧啶不符
A.化学名为5-氟-N-己基-3，4-二氢-2，4-二氧代-1-(2H)-嘧啶羰酰胺 B.化学名为5-氟-2，4-(1H，3H)-嘧啶二酮 C.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中 D. 为嘧啶拮抗物
E. 抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物 124．增强莨菪碱类化合物的中枢作用的基团为
21
A.6,7-位的氧桥 B.6位的羟基 C.7位羟基
D.氮原子的季铵化 E.3-位羟基的酯
125.阿托品水解生成 A．莨菪醇和莨菪酸 B.莨菪醇和消旋莨菪酸 C.东莨菪醇和莨菪酸 D.山莨菪醇和莨菪酸 E.东莨菪醇和樟柳酸
126. 下列叙述中哪些与硫酸阿托品不符
A．含叔胺结构，碱性较强，硫酸阿托品水溶液呈中性 B.为左旋莨菪碱在提取过程中消旋化生成的外消旋体 C. 化学结构中有4个手性碳原子，具有左旋光性 D.分子结构中含有哌啶环
E.是3α-莨菪醇与消旋莨菪酸成的酯
127.下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是
A. 分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器
C. 化学名为 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色,色渐深。 128. 盐酸麻黄碱的立体结构为 A.(1S,2S)-(+) B.(lS,2R)-(+) C.(1R,2R)-(-) D.(1R,2S)-(+) E.(1R,2S)-(-)
129. 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个
130.在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是 A. 肾上腺素 B. 氯霉素
22
C. 诺氟沙星 D. 阿托品 E. 乙胺丁醇
131.下列叙述中与环丙沙星不符的是 A.属于第三代喹诺酮类
B.盐酸盐可溶于水, 在乙醇中极微溶解 C.稳定性好, 室温保存5年未见异常 D.结构中的哌嗪环上带有甲基
E.90℃加热或 1% 溶液用强光12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物 132.磺胺类药物的作用机制为 A.二氢叶酸还原酶抑制剂 B.二氢叶酸合成酶抑制剂 C.抑制DNA旋转酶
D.抑制D-丙氨酸多肽转移酶, 阻止细菌细胞壁的形成 E.干扰DNA的复制与转录 133. 氟康唑在分子结构中含有 A. 二氯苯基 B.1,2,4 -三唑基 C .哌嗪基 D. 氯苯基 E. 氯苯基甲
134. 下列药物中哪个是抗病毒药 A. 阿苯达唑 B. 阿糖胞苷 C. 阿司咪唑 D. 阿昔洛韦 E. 特比萘芬
135.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除 C.增加胰岛素敏感性
D.抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 136、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
23
C.可抑制α-葡萄糖苷酶 D.可刺激胰岛素分泌 E.可减少肝脏对胰岛素的清除
137．下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 138．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿
139．重酒石酸去甲肾上腺素与下列哪项叙述相符
A. 分子中含有一个手性碳原子，但临床上使用外消旋体 B. 在水中极微溶解
C. 用于传导阻滞、心肌梗死后的心源性休克 D. 结构中含有一个甲基
E. 在体内主要经单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶代谢 140. 下列叙述中哪项与盐酸麻黄碱相符
A. 化学名为 (1S, 2S)-2- 甲氨基-苯丙烷 -1- 醇盐酸盐 B. 遇光、空气、热易氧化破坏 C. 对支气管扩张作用比伪麻黄碱弱 D. 与三氯化铁试液显蓝紫色
E. 为制备苯丙胺 ( 冰毒 ) 的原料 , 因此对本品的生产和使用受到严格控制 141. 下列哪条不符合苯乙胺类拟肾上腺素作用的构效关系 A. 侧链的碳原子数应为二个, 延长或缩短活性均下降
B. 苯环上引入羟基可显著增强α,β的激动活性,3,4-二羟基化合物的作用强于4-羟基化合物
C. 侧链氨基的β-位引入羟基则产生手性中心,S-异构体的活性强于R-异构体 D. 氨基上引人较甲基大的烧基时, 则增强β-受体的激动作用 E. 侧链α-碳原子上引入甲基, β2-激动作用增强 142. 下列药物的结构中不含有儿茶酚结构部分的为 A. 多巴胺 B. 肾上腺素 C. 异丙肾上腺素
24
D. 麻黄碱 E. 甲基多巴
143.下列药物中不具α-受体激动作用的为 A .多巴胺 B. 间羟胺 C. 麻黄碱 D. 肾上腺素 E. 多巴酚丁胺
144. 胰岛素主要用于治疗 A. 高血钙症 B. 骨质疏松症 C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症
145．雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是 A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 B. 可提高孕激素样活性 C. 阻止17位的代谢，可口服 D. 设计成软药 E. 应用潜伏化设计
146. 维生素D3的活性代谢物为 A. 维生素D2 B. 1，25-二羟基D2 C. 25-（OH）D3 D. 1α，25-（OH）2D3 E. 24，25-（OH）2D3
147. 维生素C中酸性最强的羟基是 A. 2位羟基 B.3位羟基 C.4位羟基 D.5位羟基 E. 6位羟基
148．下列叙述中与麻黄碱不符 A. 作用于β2 受体 B. 具左旋光性
C. 生产及使用应严格控制 D. 用于治疗哮喘、过敏反应等
25
E. 为 (1R,2S) -赤藓糖型
149. 下列叙述中哪些与多巴胺不符
A. 为β -受体激动剂, 也有一定的α-受体激动作用 B. 为体内合成肾上腺素的前体
C. 有儿茶酚结构部分,空气中易于氧化 D.治疗各种类型的休克 E. 可以口服给药
150.除（ ） 之外均属于肾上腺素受体阻断剂类型 A.α-受体阻断剂
B.非选择性β受体阻断剂 C.唑嗪类
D.选择性β受体阻断剂 E.非典型的β受体阻断剂
151.下列药物中，第一种H2-受体拮抗剂为 A.N-咪基组织胺 B．咪丁硫脲 C．甲咪硫脲 D.甲氰咪胍 E.甲硝呋胍
152.甲氰咪胍药物，主要用于治疗 A．十二指肠球部溃疡 B．过敏性鼻炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.糖尿病
153.下列叙述中哪项与苯海拉明不符
A.结构中含有叔胺,故可以与生物碱显色试剂反应 B.对光稳定,但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色 C.对碱稳定,在酸中可水解生成二苯甲醇 D.属乙二胺类H1体拮抗剂 E.对支气管哮喘的作用较差
154.盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符 A.结构中含有二甲氨基乙基
B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体
C.本品对光稳定,日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化 D.临床使用的为外消旋体 E.与多种生物碱试剂可发生反应 155.赛庚啶属于哪个结构类型
26
A.三环类 B.哌嗪类 C.氨基醚类 D.丙胺类 E.哌啶类
156.酮替芬属于哪个结构类型 A.哌啶类 B.三环类 C.哌嗪类 D.乙二胺类 E.氨基醚类
157.西替利嗪从结构上看属于哪类H1受体拮抗剂 A.三环类 B.乙二胺类 C.哌嗪类 D.丙胺类 E.哌啶类
158.下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符
A.分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强 B.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久
C.主要以N-去甲基,N-去二甲基,N-氧化物的代谢物排泄 D.属乙二胺类 H1受体拮抗剂 E.结构中含有氯苯基
159. 可用银量法测定其含量的是 A.水杨酸 B.阿斯匹林 C.苯巴比妥 D.扑热息痛 E.布洛芬
160.阿奇霉素结构中有多少个碳原子 A．13 B.14 C.15 D.16 E.12
161.巴比妥酸的化学名称是
27
A.丙二酸 B.丙二酸酯 C.丙二酰脲 D.取代丙二酸酯 E.丙二酰胺
162.巴比妥类化合物能与吡啶铜试液发生类似二缩脲反应、生成的络合物呈现的颜色为 A.红 B.紫 C.绿 D.蓝 E.白色
163.咖啡因（Ⅰ）、柯柯豆碱（Ⅱ）及茶碱（Ⅲ）具有相似的药理作用，其中枢兴奋作用大小顺序为
A.（Ⅲ）＞（Ⅱ）＞（Ⅰ） B.（Ⅰ）＞（Ⅲ）＞（Ⅱ） C.（Ⅰ）＞（Ⅱ）＞（Ⅲ） D.（Ⅲ）＞（Ⅰ）＞（Ⅱ） E.（II）>（I）>（III）
164.巴比妥酸的结构中在哪个位置上引入两个基团时，才具有药效 A.C2 B.C4 C.C5 D.C6 E.C1
165.怎样增强肾上腺素能药物的β-受体激动作用 A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C.除去酚羟基
D.在氨基上代以较大的烷基 E.延长侧链的长度
166. 与红霉素的化学结构相似的药物为 A.麦迪霉素 B.阿齐霉素 C.克拉霉素 D.螺旋霉素 E.麦白霉素
28
167.下列药物中哪个是16元环的大环内酯类化合物 A.罗红霉素 B.阿齐霉素 C.利福平 D.麦迪霉素 E.克拉霉素
168.下列药物中，镇痛作用最强的是 A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶 C.美沙酮 D.镇痛新 E.可待因
169.吗啡易被氧化的部位是 A.氧桥 B.叔氮原子 C.酚羟基 D.乙胺链 E.苯环
170.下列药物属于氨基酮类的是 A.盐酸吗啡 B.颅痛定 C.盐酸哌替啶 D.美沙酮 E.利多卡因
171.下列药物属于哌啶类的是 A.度冷丁 B.盐酸吗啡 C.美沙酮 D.镇痛新 E.硝苯地平
172.吗啡在碱性及中性溶液中极易被氧化、生成的主要产物为 A.伪吗啡和N-氧化吗啡 B.可待因 C.阿扑吗啡 D.喹尼特洛 E.哌替啶
29
173.氯霉素的构型为 A.D(+)赤藓糖型 B.D(-)苏阿糖型 C.L(+)苏阿糖型 D.L(-)赤藓糖型 E.L(+)赤藓糖型
174.下列药物含有手性碳的是 A.氧氟沙星 B.诺氟沙星 C.环丙沙星 D.洛美沙星 E.培氟沙星
175.具有含氮的15元内酯环的药物为 A.螺旋霉素 B.克拉霉素 C.红霉素 D.罗红霉素 E.阿齐霉素
176. 环丙沙星的化学名为
A.1-环丙基 -6.8-二氟-1.4-二氢-4- 氧代-7(1-哌嗪基 )-3- 喹啉酸
B.1-环丙基 -6.8-二氟-1.4-二氢-4-氧代-7(3',5'-二甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉酸 C.1- 环丙基 -6- 氟 -1.4-二氢-4-氧代 -7(1-哌嗪基)-3- 喹啉酸 D.1- 乙基-6- 氟-1.4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3- 喹啉酸
E.1- 环丙基-6- 氟-1.4-二氢-4-氧代 -7(4- 甲基 -l-哌嗪基 )-3- 喹啉酸 177．影响盐酸普鲁卡因水溶液水解的主要因素为 A.光线 B．pH值
3+
C. Fe离子 D.溶剂的性质 E.空气
178. 下列那个药物较难水解 A.可卡因 B．普鲁卡因 C．利多卡因 D．丁卡因 E.阿司匹林
179. 盐酸普鲁卡因的水溶液失效或生成有毒的物质的外界因素不包括
30
A．PH值 B．温度、光 C.灰尘 D.空气
E.重金属离子
180.下列大环内酯类药物的大环内含有氮原子的为 A. 红霉素 B.罗红霉素 C.阿奇霉素 D.琥乙红霉素 E.螺旋霉素
181. 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨
182.以下药物中不属于钙通道阻滞剂的是 A．普萘洛尔 B.地尔硫卓 C.维拉帕米 D.桂利嗪 E.硝苯地平
183.下列哪种说法符合于前药的概念 A.前药是无活性或活性很低的化合物
B.前药是指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经酶或非酶作用能转变为原来药物发挥作用的化合物
C.前药是药物经化学结构修饰得到的化合物 D.前药是将有活性的药物, 转变为无活性的化合物 E.前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 184.下列叙述中哪项与异烟肼不符 A.含有酰肼基和吡啶环 B.可与香草醛缩合
C.与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银
D.与铜离子形成螯合物，pH7.5时一分子异烟肼与铜络合,酸性条件下两分子异烟肼与一个铜离子络合
31
E.与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生 185．下列药物中属局部麻醉药的是 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷
186.以下类型中不属于局部麻醉药的是 A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类 E.哌啶类
187. 下列叙述中哪条与普鲁卡因不符 A.结构中含有对氨基苯甲酰基 B.具重氮化偶合反应 C.在体内很快被酯酶水解
D.注射液在115℃加热灭菌3h,水解率在1%以下
E.在苯环的邻位上有取代基时可延长作用时间及增强麻醉作用 188.具有抗心律失常作用的麻醉药为 A.氟烷 B.氯胺酮 C.利多卡因 D.依托咪酯 E.丙泊酚
189. 下列叙述与氯胺酮不符的为 A.为具有分离麻醉作用的静脉麻醉剂 B.要代谢途径是N-去甲基化 C.水中易溶
D.代谢物仍有活性 E.水溶液加热有氨臭
190. 盐酸利多卡因的化学名称是
A.4-氨基甲酸 -2- 二乙氨基乙酸酯盐酸盐 B.2-(2- 氯苯基 )-2-( 甲氨基 ) 环己酮盐酸
C.1- 丁基 -N-(2,6- 二甲苯基 )-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 D.4-( 丁氨基 ) 苯甲酸 -2-( 二甲氨基 )乙酯盐酸盐 E.2- 二乙氨基 -N-(2,6- 二甲基苯基 ) 乙酰胺盐酸盐 191.下列叙述与利多卡因不符的是 A.主要代谢物是 N-脱乙基产物
32
B.对酸或碱较稳定,较不易水解
C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.还可抗心率失常 E.为白色结晶性粉末
192.局麻药有抗心律不齐作用．当前临床上认为比较安全的是 A．盐酸普鲁卡因胺 B.普鲁卡因 C.奎尼丁 D.利多卡因 E.丁卡因
193.化学名为γ -(4 一氯苯基 )-N,N- 二甲基-2-H 吡啶丙胺的药物为 A.西替利嗪 B. 氯苯那敏 C. 苯海拉明 D. 氯雷他定 E.氯苯海拉明
194. 在 5-位氨基糖 2-羟基形成酯, 没有苦味的大环内酯类药物为 A. 阿齐霉素 B .麦白霉素 C. 麦迪霉素 D. 琥乙红霉素 E .红霉素
195. 盐酸苯海拉明含有什么杂质可在日光下变色 A. 二甲胺 B.二苯甲酮 C. 二苯甲醇 D. 苯酚
E.二甲氨基乙醇
196. 四环素类抗生素不稳定的主要原因在于 A.A环的酚羟基 B.C环的烯醇基 C.D环的酮基 D.6-位羟基 E.5-位羟基
197.氯霉素的构型为 A.1S,2S B.1R,2R C.1R,2S D.1S,2R
33
E.L(+)-苏阿糖型
198.下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符 A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 B. 苯环上有取代基时, 有时可增强活性
C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效 D. 磺酰氨基上 N- 单取代为拉电子基团时可增强活性
E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系,pKa值在6.5-7.0时抑菌作用最强
199. 维生素A立体异构体中活性最强的异构体为 A. 全反式 B.9-顺式 C. 13-顺式 D.9，13-二顺式 E. 11，13-二顺式
200. 下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂 A. 西替利嗪 B. 氯苯那敏 C. 苯海拉明 D. 氯雷他定 E. 酮替芬
201．西替利嗪与下列叙述中哪项不符 A. 结构中含有二苯甲基结构部分 B. 结构中含有羧基
C. 不易透过血脑屏障,属非镇静性H1受体拮抗剂
D. 选择性作用于H1受体,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小 E. 与苯海拉明属于同一结构类型 202.奥美拉唑属于 A.H2受体拮抗剂 B. Hl受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂 D.抗组胺药
E.M胆碱受体拮抗剂
203. 下列药物中不属于H1受体拮抗剂的是： A.苯海拉明 B.扑尔敏 C.赛庚啶 D.息斯敏 E.奥美拉唑
204. 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符
34
A. 结构中含有苯并咪唑环 B. 结构中含有亚磺酰基
C. 结构中含有 3,5- 二甲基吡啶基 D. 在酸催化下经重排而显示生物活性
E. 本身为碱性化合物, 在强酸性水溶液中很快分解 205. 下列叙述中哪项与西咪替丁不符 A. 结构中含有咪唑环
B. 结构中含有硝基胍结构部分 C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀
D. 经灼烷放出H2S,能使醋酸铅试纸变黑色 E. 与雌激素受体有亲和力
206. 下列叙述中哪项与雷尼替丁相符 A. 结构中含有呋喃环 B. 结构中含有咪唑基
C. 结构中含有 N- 氨基胍基 D. 代谢物为氧去甲基物 E. 属于质子泵抑制剂
207. 下列叙述中与法莫替丁不符的是 A.结构中含有磺酰氨基 B.结构中含有呋喃环
C.为高选择性H2受体拮抗剂
D.作用强度比西咪替丁强30~100倍 E.作用强度比雷尼替丁强6~10倍
208. 下列叙述中哪项与西咪替丁相符 A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分 B.结构中含噻唑环 C.结构中有呋喃环
D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效好 E.别名为甲硝呋胍
209. 芳基烷酸类药物的临床用途为 A. 降血脂 B. 利尿药 C. 消炎镇痛 D. 抗痛风 E. 降血压
210. 吡罗昔康与下列叙述中的哪条相符 A. 结构中含有吡啶基
B. 结构中含有一个手性碳原子 C. 结构中含有吡咯环
35
D. 结构中含有 1,4- 苯并噻嗪环 E. 属于芳基烷酸类非甾体抗炎药
211.具有下列化学名的药物为 2-(4-异丁基苯基)丙酸 A.芬布芬 B.萘丁美酮 C.酮洛芬 D.萘普生 E． 布洛芬
212. 下列叙述中哪条与吲哚美辛不符 A. 结构中含有对氯苯甲酰基 B. 结构中含有乙酸的部分 C. 结构中含有酰胺键
D. 分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体
E. 遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质 213. 双氯芬酸钠与下列哪条叙述不符 A. 结构中含有苯乙酸钠 B. 结构中含有苯氨基 C. 在水中不溶
D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍
E. 体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药 214. 苯丁酸氮芥给药方式是 A．静脉注射 B．口服 C.肌肉注射 D．静脉滴注 E.舌下含服
215. 含有杂环的氮芥是 A．环磷酰胺 B.烟酸氮芥 C.苯丁酸氮芥 D.消瘤芥 E.塞替派
216. 甲氨蝶呤是 A.烷化剂 B．生物碱 C.抗生素 D.抗代谢药物 E.氮芥类
36
B 型题
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性 1.洛伐他汀 2.卡托普利 3. 地尔硫卓 4. 依那普利 5. 氯沙坦
A．伊立替康 B.卡莫司汀 C．环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙
6．为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 7.为亚硝基脲类烷化剂 8．为氮芥类烷化剂
9．为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 10．为乙撑亚胺类烷化剂 A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素
11．为氨基糖苷类抗生素 12．为氯霉素类抗生素 13．为β-内酰胺抗生素 14．为大环内酯类抗生素 15．为四环素类抗生素 A. 硫酸阿托品 B. 东莨菪碱 C. 山莨菪碱 D. 丁溴东莨菪碱
37
E.樟柳碱
16.对呼吸中枢具兴奋作用的是 17.主要用于偏头痛型血管性头痛 18.为消旋体的是
19.莨菪酸α位具有羟基的是 20.为季铵盐，属乙酰胆碱受体抑制剂 A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.卡莫司汀
21.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯
22.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮 23.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 24.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 25.1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲
A.
B.
C.
D.E.
26.青霉素的化学结构为 27.氨苄西林的化学结构为
38
28.头孢氨苄的化学结构为 29.阿莫西林的化学结构为 30.舒巴坦的化学结构为 A.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 B.(2)-二氨二氯铂 C.1,4-丁二醇二甲磺酸酯 D.1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲
E.P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物 31.白消安的化学名为 32.环磷酰胺的化学名为 33.氟尿嘧啶的化学名为 34.卡莫司汀的化学名为 35.顺铂的化学名为 A.阿糖胞苷 B.甲氨蝶呤 C.卡莫司汀 D.卡莫氟 E.巯嘌呤
36.直接作用于DNA,用于治疗脑瘤的药物为 37.为氟尿嘧啶前体药物的是
38.具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物为
39.具有抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA作用的药物为
40.有耐药性，不溶于水，起效慢，用于治疗急性淋巴细胞白血病 A.哌替啶 B.美沙酮 C.吗啡 D.芬太尼 E纳洛酮
41．为合成镇痛药,化学结构属氨基酮类,镇痛作用比吗啡强,可以口服的是 42.为阿片受体拮抗剂,临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是 43.为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用弱于吗啡、有成瘾性的是
44.为合成镇痛药,化学结构属哌啶类,镇痛作用强于吗啡,作用时间短暂,临床用于辅助麻醉的是
A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制DNA回旋酶
39
D. 抑制蛋白质合成
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶 45、磺胺甲噁唑 46、甲氧苄啶 47、利福平 48、链霉素 49、环丙沙星
OHOONH2. Cl-
N+HOHNA.
N B.
HO
OHOC.
ClO ONN2HClOOHD. E.
NO·HCl·H2O
HN
50.沙丁胺醇 51.西替利嗪 52.阿托品 53.利多卡因 54.氯贝胆碱 A.哌替啶 B.对乙酰氨基酚 C.青霉素钠 D.布洛芬 E.磺胺
40
55．具芳伯氨结构 56．含丁基取代 57．具苯酚结构 58．含6元杂环 59.含稠合环结构
A.O -脱甲基化
B .N -脱异丙基反应
C .生成酰氯然后与蛋白质发生酰化 D. 苯环的羟基化反应 E. ω-1的氧化反应 60. 苯妥英纳的代谢 61. 可待因的代谢 62. 普萘洛尔的代谢 63. 氯霉素的代谢 A. 羧基酰胺化 B. 氨基酰化 C. 羟基酰化 D. 羧酸酯化 E .成盐
64. 维生素A修饰为维生素A醋酸酯采用的是 65. 青霉素修饰为普鲁卡因青霉素采用的是
66. 泼尼松龙修饰为泼尼松龙单琥珀酸酯采用的是 67. 美法仑修饰为氮甲采用的是 A. 羧酸修饰为酯 B. 羟基修饰为酯 C .氨基修饰为酰胺 D. 羟基修饰为酰胺 E. 成盐修饰
68. 阿司匹林修饰为贝诺酯采用的是 69. 睾酮修饰为丙酸睾酮采用的是 70. 苯巴比妥制成苯巴比妥钠采用的是 A. 消除不适宜的制剂性质 B. 改善药物的吸收性能 C. 延长药物的作用时间 D. 提高药物的稳定性 E. 改善药物的溶解性能
71. 氨苄西林修饰为匹氨西林的目的是 72. 睾酮修饰为丙酸睾酮的目的是
73. 双氢青蒿素修饰为青蒿琥酯的目的是
41
74. 氯霉素修饰为氯霉素棕榈酸酯的目的是 A. 螺旋霉素 B.克拉霉素 C. 红霉素 D. 罗红霉素 E. 阿齐霉素
75.含有14元内酯环 ,9- 位为肟的药为
76. 含有14元内酯环 ,6- 位为甲氧基的药物为 77. 含有16 元内酯环的药物为
78. 具有含氮的15 元内酯环的药物为 A. 地高辛 B. 卡托普利 C.普萘洛尔 D.普鲁卡因胺 E.硝酸甘油
79. 需要注意用量，中毒剂量与有效剂量接近的是 80. 主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭的是 81. 属于NO供体的药物是
82. 属于非选择性β-受体阻滞剂的是 A.氯丙那林 B. 特布他林 C. 去甲肾上腺素 D. 麻黄碱 E. 克仑特罗
83. 苯环上有 3,5- 二羟基取代的是 84. 苯环上没有取代基的是
85. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是 A. 甲基多巴 B. 哌唑嗪 C. 阿替洛尔 D. 克仑特罗 E.多巴酚丁胺
86. 具有自β1-受体激动作用的药物为 87. 具有β2- 受体激动作用的药物为 88. 具有α1- 受体阻断作用的药物为 89. 具有β-受体阻断作用的药物 A. 哌唑嗪 B. 特拉唑嗪 C. 克仑特罗
42
D. 甲基多巴 E. 沙丁胺醇
90. 苯环上有 3,4- 二羟基取代的是
91. 苯环上有 3,5-二氯-4- 氨基取代的是 92. 苯环上有 4 -羟基 -3- 羟甲基取代的是 93. 结构中具有喹唑啉基和呋喃环的是 A. 呋喃妥因 B.布比卡因 C.盐酸氯胺酮 D.盐酸哌替啶 E. 依他尼酸
94. 属镇痛药的是 95. 属全身麻醉药的是 96. 属局部麻醉药的是 97. 属利尿药的是
A. 盐酸利多卡因的化学名 B. 盐酸普鲁卡因的化学名 C. 氟烷的化学名
D. 盐酸氯胺酮的化学名 E. 依托咪酯的化学名
98.(+)-1-(1- 苯乙基 )-1H- 咪唑-5- 羧酸乙酯是
99.2- 二乙氨基 -N-(2,6- 二甲苯基 ) 乙酰胺盐酸盐一水合物是 100.2-(2- 氯苯基 )-2-( 甲氨基 ) 环己酮盐酸盐是 101.4- 氨基苯甲酸 -2- 二氨基乙酯盐酸盐是 A. 丙泊酚 B.依托咪酯 C.氯胺酮 D.普鲁卡因 E. 布比卡因
102. 分子中有氯苯基及甲氨基的是 103. 分子中含有异丙基的是 104. 结构中含有哌啶基的是 105. 结构中含有咪唑基的是 A. 丁卡因 B. 利多卡因 C. 依托咪酯 D. 普鲁卡因 E. 恩氟烷
106. 结构中含有乙酯基的是
43
107. 结构中含有二甲氨基的是 108. 结构中含有二乙氨基乙基的是 109. 含氟吸入性麻醉药 A. 氯雷他定 B. 雷尼替丁 C. 西咪替丁 D. 奥美拉唑 E. 氯苯那敏
110. 化学名为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基-甲基)亚磺酰 基]-1H-苯并咪唑的药物为
111. 化学名为 N,N- 二甲基–γ-(4- 氯苯基 )-2-吡啶丙铵的药物为
112. 化学名为N'- 甲基 -N-2-〔〔5-[[[(二甲氨基) 甲基 ]-2- 呋喃基]甲基]硫代〕乙基〕-2-硝基-1,1-乙烯二胺的药物为 A. 苯海拉明 B. 赛庚啶 C. 奥美拉唑 D. 氯苯那敏 E. 酮替芬
113. 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 114. 属质子泵抑制剂的是
115. 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 116.结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 A. 酮替芬 B .法莫替丁 C. 赛庚啶 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁
117.结构中含有咪唑环的H2受体拮抗剂为 118.结构中含有噻唑环的H2受体拮抗剂为 119.用于治疗哮喘, 有嗜睡作用的H1拮抗剂 120.结构中含有呋喃环的H2受体拮抗剂为 A.N- 去烷基化 B.N-去羧乙氧基化 C.S-氧化
D.谷胱甘肽结合 E.氧化脱卤素
121. 赛庚啶的体内代谢途径之一为 122. 西咪替丁的体内主要代谢途径为 123. 氯苯那敏的体内代谢途径之一为
44
A.芳基乙酸类抗炎药 B. 芳基丙酸类抗炎药 C.芬那酸类抗炎药
D.1，2-苯异噻嗪类抗炎药 E.3，5-吡唑烷二酮类抗炎药
124.化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物属
125.化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠的药物属
126.化学名为 2- 甲基- 1-(4- 氯苯甲酰基 )-5- 甲氧基 -1H- 吲哚 -3- 乙酸的药物属 A. 以两个苯环的氧化为主
B. 主要为与硫酸成酯或与葡萄糖醛酸结合的形式排出 C. 主要为饱和碳的氧化途径 D. 经还原代谢为活性代谢物
E. 一部分经 O-去甲基从尿中排出 127. 布洛芬的代谢途径为 128. 萘普生的代谢途径为 129. 双氯芬酸钠代谢途径为 130. 对乙酰氨基酚代谢途径为 C型题 A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无
1、H1受体拮抗剂 2、质子泵拮抗剂 3、具几何活性体 4、不宜长期服用 5、具雌激素样作用 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C.A和B 都是 D.A 和B都不是
6．镇静催眠药 7.具有苯并氮杂卓结构 8.可作成钠盐
45
9.易水解 10.可用于抗焦虑
A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是
11. 用于心力衰竭的治疗 12. 黄色无臭无味的结晶粉末 13. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 14. 分子中含硝基
15. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 A. 布洛芬 B. 萘普生 C. 两者均是 D. 两者均不是
16．COX酶抑制剂 17．COX-2酶选择性抑制剂 18．具有手性碳原子
19．两种异构体的抗炎作用相同 20．临床用外消旋体 A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C．两者均是 D．两者均不是
21．通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用
22．为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 23．主要用于治疗急性白血病
24．抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药
25．体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A．罗红霉素 B. 柔红霉素 C．两者均是
46
D. 两者均不是
26．为蒽醌类抗生素 27．为大环内酯类抗生素 28．为半合成四环素类抗生素 29．分子中含有糖的结构 30．具有心脏毒性 A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是
31、抗菌药物 32、抗病毒药物
33、抑制二氢叶酸还原酶 34、抑制二氢叶酸合成酶 35、能进入血脑屏障 A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是
36、天然抗生素 37、抗结核作用
38、被称为大环内酯类抗生素
A.氟脲嘧啶 B.顺铂 C.A和B都是 D.A和B都不是
39.抗代谢药物 40.其作用类似烷化剂 41.可作抗菌药使用 42.有酸性、易溶于碱
47
43.有光学异构体 A. 甲苯磺丁脲 B. 格列本脲 C. 两者均是 D. 两者均不是
44、α-葡萄糖苷酶抑制剂 45、第一代磺酰脲类口服降糖药 46、第二代磺酰脲类口服降糖药
47、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 48、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是
49．口服吸收好 50．结构中含有氨基
51．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 52．对绿脓杆菌的作用很强
53．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍
二、是非判断题
1.咖啡因、柯柯豆碱及茶碱具有相似的药理作用，都能兴奋中枢神经系统，兴奋心脏，松弛平滑肌和利尿，作用强度相同
2.巴比妥类药物C5上两个取代基、碳原子总数越多，药效越高 3.巴比妥酸C5次甲基上的两个氢原子必须全部被取代时，才有治疗作用
4.巴比妥类药物C5上两个取代基为不饱和烃基时，在体内易被氧化、破坏，多生成时间短的催眠药
5.苯巴比妥钠和苯妥英钠都是催眠药
6.吩噻嗪结构中，10位氮原子若改为碳原子，无安定作用
7.吗啡和可待因相比，前者镇痛效好，成瘾性大．后者镇咳较好，成瘾性小 8.吗啡的光学异构体，左旋体的镇痛作用比右旋体强 9.盐酸美沙酮为消旋体，其左旋体镇痛作用强于右旋体
10.麻黄碱与氢氧化钠和高锰酸钾试液共热．生成有特臭气味的苯甲醛和甲胺 11.H1-受体拮抗剂结构中R, R’两个芳环共平面时，抗组织胺活性高
48
12.定量构效关系表明“硫脲基团”的脂溶性增大，H2-受体拮抗活性减小 13.噻吩嗪环上的氮原子SP2、SP3杂化的碳原子取代，不具有抗组织胺活性 14.普鲁卡因在酸性溶液中比在碱性溶液中稳定。 15.水解和氧化反应是引起普鲁卡因变质的重要因素． 16.VitB2可用于治疗干眼病,夜盲症 ,皮肤干燥等病
17.阿斯匹林是一种常用的解热镇痛药，它还具有消炎抗风湿作用 18.解热镇痛药中除乙酰苯胺类外都具有消炎抗风湿作用
19.长期服用阿斯匹林可导致胃肠出血，临床上应用的阿斯匹林的多种制剂主要是为了降低胃肠道副作用
20.扑热息痛在水溶液中的稳定性与溶液的PH值有关，在PH6时最为稳定 21.羟布宗分子中4-位的氢原子因受两个羰基的影响而显酸性 22.吲哚美辛的水溶液的PH小于1时不易水解 23.布洛芬易溶于水和乙醇、乙醚等有机溶剂 24.甲福明很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出 25.盐酸阿糠胞苷临床用于慢性粒细胞白血病疗效较好．
26.环磷酰胺是卤代多元醇类药物．用于治疗急性白血病．有显著疗效． 27.环磷酰胺抗肿瘤作用机理是先转变为乙烯亚胺正离子而发挥共烷化作用的
28.将四环素类抗生素分子结构中的C6羟基除去，不但不影响抗菌活力，而且能提高它的脂溶性与稳定性
29.磺胺因使用剂量较大和副作用严重．而不能作为利尿药用 30.甲苯磺丁脲属于磺胺类抗菌药物
31.局部麻醉药的脂溶性不能太大，否则由于药物易于穿透血管壁而被血液带走、失去局麻作用
32.拟肾上腺素药、当苯环上无羟基，侧链α-位有甲基取代，外周的拟交感作用增强而中枢兴奋作用减弱
33.庆大霉素、链霉素、金霉素都属于氨基糖苷类抗生素 34.四环素类抗生素具有酸碱两性和化学不稳定性的特点
35. 巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4的条件下，巴比妥类药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。
36. 由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。
37. 水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。4，5位开环为可逆性水解。 38. 水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。1，2位开环为可逆性水解。 39. 吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1
49
个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。
40. 氯丙嗪类抗精神病药物，2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强。
41. 氯丙嗪类抗精神病药物，2位氯原子取代是非活性必必需的。 42. 丙咪嗪属于三环类抗抑郁药。
43. 哌替啶不仅具有镇痛作用，而且具有解痉作用，口腹效果比Morphine好，结构简单，便于合成。Pethidine 的发现推动了合成镇痛药的发展。 44. H2受体拮抗剂为抗过敏药物。 45. H1受体拮抗剂为抗过敏药物。 46. H2受体拮抗剂为抗溃疡药 47．H1受体拮抗剂为抗溃疡类药物。 48. 扑尔敏属于H2受体拮抗剂。 49. 息斯敏属于H1受体拮抗剂。 50. 新斯的明属于胆碱受体激动剂。 51. 新斯的明属于胆碱酯酶抑制剂。
52. 新斯的明化学结构由3部分组成，即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合，另一方面降低中枢作用。 53. 吗啡结构中有5个环，6个手性碳。 54. 新斯的明属于M胆碱受体拮抗药物。 55. 阿托品属于M胆碱受体激动药 56. 阿托品属于M胆碱受体拮抗剂。
57. Atropine是莨菪碱的外消旋体，其抗胆碱活性主要来自S（-）-莨菪碱。 58. 阿托品由（－）－莨菪酸与莨菪醇形成的酯称为（－）－莨菪碱。
59. 拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚（1，2－苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。
60. 麻黄碱属于混合作用型药物，对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏等作用。
61. H1受体拮抗剂品种较多，按化学结构可分为6大类：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类，哌啶类等。 62.苯海拉明属于哌嗪类抗过敏药物。 63. 氯苯那敏属于吡啶类抗过敏药物。 64. 西替立嗪属于哌嗪类抗过敏药物。 65. 西替立嗪属于吡嗪类抗过敏药物。 66. 阿斯咪唑属于哌啶类抗过敏药物。 67. 赛庚啶属于三环类抗过敏药物。
50
68. 普鲁卡因属于酰胺类局麻药。 69. 利多卡因具有全身麻醉的作用。 70. 普鲁卡因麻醉效果优于利多卡因。
71. 利多卡因较普鲁卡因作用强，维持时间长，毒性大。 72. 普鲁卡因在麻醉强度、毒性和作用时间上都优于利多卡因。 73. 普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。 74． 维拉帕米、地尔硫卓和硝苯地平同属于钙通道阻滞药。 75.
硝苯地平属于二氢吡啶类钙拮抗剂，结构中的2，4二氢吡啶是活性必需基团。 76. 奎尼丁属于钠通道阻滞剂，用于抗心律失常。而奎宁用于抗疟疾。 77. 奎尼丁(8R，9S)是右旋体，奎宁(8S，9R)是左旋体。 78. 洛沙坦具有血管紧张素酶拮抗作用。
79. 甲福明具有双胍的结构，属于肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药。 80. 乙酰唑胺抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。
三、简答题
1.喹诺酮类药物的构效关系
2.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
3.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？ 4.合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
5.根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？ 6.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？
7.写出Morphine及Codeine在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。 8.简述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其与生物利用度的关系。
9.经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
10.结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
OHHOHO
NHCH311.从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
51
12.以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。 13.二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系
14.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
15.天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 16.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
四、写出下列药物的结构和主要的临床用途，或者根据结构写药名，并注明临床功用。 哌替啶 PG 维生素C 青霉素G 布洛芬 硝苯地平 阿托品 OHNOHPethidine 5-FU 黄体酮 阿莫西林 阿司匹林 利多卡因 己烯雌酚 Vit C Atropine 雌二醇 巯嘌呤 扑热息痛 普萘洛尔 氯苯那敏 Asprine 甲苯磺丁脲 磺胺嘧啶 环磷酰胺 雷尼替丁 普鲁卡因 硝酸甘油 SD 异烟肼 氧氟沙星 头孢羟氨苄 西米替丁 肾上腺素 头孢氨苄 6-MP 头孢氨苄 诺氟沙星 氟尿嘧啶 卡托普利 麻黄碱 HOH OO OCH3O1N26543NCH37NCH38N9Cl CH3NN OCH3NCOOC2H5.HCl 52
2N3O45ON1OH OOH OOHOOOHO S.HClNClCH2CH2CH2N(CH3)2 ONOCl CH3CH2OOHNONH 53
NH2NNH2ONOO OSNHNHOO CH3OHH CH3OCH3H OHCH3CH3HHOHHOH3CO 答案 一、选择题 A型题
BDBCD CCADC CDCEE DEADA CCCCC ECBED ADCCC DCACB CBDEE CBBEE CEEAC BABAC ABAEC DCBCC
BBCBB EDCAD CBBDC BEEEB CCAAD BDBDC AABBD DCCDC BEAAE BDADE EBAAB CDECC DBBDE CDCDD EDECC DBAEC BADDA BCDCA CBBCD CDACD AABAE CBCCC BABDD DDCDE CDBDC DBBAB E CEEBA BDCDE DCBAD B 型题
1-5 EACDB 6-10 ABCED 11-15 ACBDE 16-20 BEACD 21-25 ACBDE 26-30 EABCD
54
31-35 CEADB 36-40 CDBAE 41-44 BEAD 45-49 BAEDC 50-54 BDCEA 55-59 EDBAC 60-63 DABC 64-67 CECB 68-70 ABE 71-74 BCEA 75-78 DBAE 79-82 ABEC 83-85 BDC 86-89 DEBC 90-93 DCEB 94-97 DCBE 98-101 EADB 102-105 CAEB 106-109 DABE 110-112 DEB 113-116 ACBD 117-120 DBCE 121-126 ACABAA 127-130 CEAB C型题
DABBD CBAAC ABACA CDCAB ABCDA BADCB CDBAC CABAD DABDA BABCC ABB
55
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