替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。替米沙坦片服用过量会有什么副作用？
在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
服用(替米沙坦片)人体过量的临床数据有限。(替米沙坦片)过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除(替米沙坦片)。