金钱草性凉、味甘、微苦，有利水退黄、利尿通淋、解毒消肿的功效，煎服常用量为30~60克。利湿是指清利湿热，而退黄是指利胆退黄，与茵陈、虎杖、垂盆草、鸡骨草等药材配伍，利湿退黄的药效更强。
利尿通淋金钱草有清利湿热、利尿通淋的功效，可用于热淋、沙淋、尿涩作痛、黄疸尿赤等症状，利尿通淋可与海金沙、鸡内金同服，治疗黄疸可配伍茵陈、栀子。
排石抗菌金钱草含有黄铜、甾醇、苷类等有效成分，现代药理研究，金钱草油利胆排石、利尿排石的功效，其还有抗菌作用，可用于尿路结石、肝胆结石、肾炎水肿等疾病。
解毒消肿金钱草性凉，入肝、胆、肾、膀胱经，有利水通淋、清热解毒、散瘀消肿的功效，可用于湿热黄疸、疮毒痈肿、毒蛇咬伤等。金钱草与虎杖、板蓝根配伍使用，对于湿热黄疸有较好疗效。金钱草清热解毒，也可用于肺热咳嗽、小儿发热。
活血散瘀金钱草含有黄铜、挥发油、胆碱等成分，除了利尿排石、清热解毒、退黄通淋之外，还能活血散瘀，对于跌打损伤有一定作用，将金钱草鲜品捣敷患处或内服，能解毒散瘀、消肿止痛。