何首乌块根含蒽醌类化合物，主要是大黄素、大黄酚以及大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚恩酮等等。
何首乌所含的大黄酚能促进肠道运动，防止便秘。
何首乌含有大黄素，是一种轻泻剂，可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。
何首乌中所含的大黄酸具有抗肿瘤活性，对肝癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一定的抑制作用。此外，大黄酸还具有改善糖代谢异常，逆转胰岛素抵抗，有效防止糖尿病肾病的独到疗效。