发布网友 发布时间:2022-04-23 03:25
共1个回答
热心网友 时间:2023-06-26 21:14
认识西柚汁,源于对肝移植患者了解的不断加深,北京肝移植康复中心成立以来,观察到很多患者在服用FK506的同时,也饮用西柚汁,以此大幅度地减少FK506的用量,极大地减轻了肝移植术后患者的经济负担。因此引起了我们对西柚汁的兴趣,并开始关注西柚汁对药物的影响以及其临床的安全性,下面将有关资料介绍给大家,以供参考。
西柚亦名胡柚或葡萄柚(grapefruit,学名Citrua paradiai),原产美洲,因果实成串如西而得名。其果汁略有苦味,但口感舒适,在美国是很多人早餐的必备饮料。西柚汁(grapefruit juice)富含果胶(pectin),有降低胆固醇的作用,其黄酮类成分也被广泛认为具有抗癌作用。
1.西柚汁与许多临床常用药物间的相互作用:
最早在19年,Bailey等人在非洛地平药动学和药效学影响的临床试验中,无意间发现西袖汁可以明显升高非洛地平的血药浓度。1994年,首先发现它可以增加非洛地平的生物利用度。对这问题,在国外医药界极为重视,广泛地开展研究,以探明其作用机制及影响范围,到目前为止,已发现受西柚汁影响的药物除了钙离子通道阻断剂外,还有降血脂药如辛伐他汀、抗组胺药如特非那定、胃动力药如西沙比利、催眠药如地西泮及其他抗精神病药物如氯米帕明、免疫抑制剂如环孢素、抗艾滋病药物如沙喹那韦、抗寄生虫药如青蒿素等四十几药的代谢产生影响。
2. 西柚与药物相互作用的机理:
西柚汁主要被细胞色素P450酶系统中CYP3A4代谢,大量研究表明它同时也能抑制CYP3A4的活性,从而抑制药物的氧化代谢。因此,许多被CYP3A4代谢的药物都会因CYP3A4的活性被抑制而使生物利度增加。研究表明,服用西柚汁对静脉用非洛地平、尼卡地平、环孢菌素、咪达*的药物药代动力学参数没有影响,而使口服非洛地平、尼卡地平、环孢菌素、咪达*的AUC和Cmax增加。研究表明,西柚汁是通过选择性抑制小肠CYP3A4而使非洛地平的生物利用度提高。Soldner等人研究P—糖蛋白在西柚汁与药物相互作用中所起的作用,也提出了CYP3A4和P—糖蛋白对药物吸收的协同屏障说。
3. 安全性与有效性:
西柚汁本身就是营养丰富,口感好的大众果汁饮料。它本身是安全的。它对药物代谢的影响主要是通过选择性抑制小肠CYP3A4而使药物的生物利用度增加,对药物本身没有作用。而所影响的药物大多是口服生物利用度低,属于首过效应明显的药物,所以,在使用其中一些价格昂贵或服用量多副作用大的药物,比如环孢菌素,FK506(他克莫司)等时,在定期监测血药浓度的条件下,治疗过程中服用柚汁或柚提取物制剂,则可以在比较安全的基础上既满足治疗需要,又能减少药物的剂量,同时也减少了副作用的发生。例如西柚汁可减轻FK506引起的皮肤瘙痒。
4.社会经济价值比与优越性:
肝移植术后用药庞大的费用开支,给肝移植患者带来巨大的经济压力,制约肝移植发展。其中FK506为最大的开支。通过同时服用西柚汁,提高FK506的生物利用度,在保证适当FK506血药浓度的前提下,明显减少了FK506用量,极大地减轻了患者的经济压力,减少了医疗资源的浪费,降低治疗费用,也利于推动肝移植事业的普及和发展,造福于广大的肝移植患者。
5.应用原则:规律;定时;定量;必须在医生指导下使用,以确保疗效和安全。