β-内酰胺类抗生素的结构特征和性质?

发布网友 发布时间：2022-04-22 20:27

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热心网友 时间：2023-10-02 11:02

β-内酰胺类抗生素的结构特征:

性质:

抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。

头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。

细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

热心网友 时间：2023-10-02 11:02

结构特症是有β-内酰胺环，5元环是青霉素系列，6元环是头孢系列。

热心网友 时间：2023-10-02 11:03

1、β-内酰胺环:除单环β-内酰胺抗生素外，β-内酰胺环与另一个五元环或六元环相稠。
2、羧基:与β-内酰胺环稠合的环上都有-一个羧基。
3、酰胺基侧链: β- 内酰胺环羰基a-碳都有-一个酰胺基侧链。
4、手性
青霉素类抗生素的母核上有3个手性碳原子，具有活性的绝对构型是2S，5R，6R。
头孢菌素类抗生素的母核上有2个手性碳原子，具有活性的绝对构型是6R，7R。
β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。
5、立体化学:
β-内酰胺环为-一个平面结构。但两个稠合环不共平面,青霉素沿N1-C5轴折叠,头孢菌素沿N1-C6轴折叠。