氯诺昔康分散片的代谢过程和体内分布是怎样的?
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发布时间：2024-10-22 12:34
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时间：2024-11-09 20:02
【药品名称】 氯诺昔康分散片
【成 份】 主要成分是6-氯-4-羟基-2-甲基-3-（2-吡啶胺基甲酰基）-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物，即氯诺昔康。辅料包括十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、阿斯帕坦、枸橼酸、羧甲基淀粉钠、4%PVP-K30、硬脂酸镁和微粉硅胶。
【性 状】 氯诺昔康分散片为黄色片剂。
【药理毒理】 作为非甾体消炎镇痛药，氯诺昔康通过抑制环氧合酶（COX）活性来抑制前列腺素合成，具有显著的镇痛和抗炎作用。其毒性特征与对环氧合酶的抑制相关，消化道和肾脏对毒性特别敏感。
【药代特点】 口服后，氯诺昔康迅速吸收，4mg的单次剂量在2.5小时（Tmax）时血浆峰浓度（Cmax）可达280μg/L。与食物同时服用可延迟吸收，Tmax从1.5小时延长至2.3小时，总体积减少约15%。氯诺昔康高度结合血浆蛋白（99.7%），口服的表观分布容积为0.1?0.2L/kg。氯诺昔康进入外周血管间隙，并在类风湿性关节炎患者的膝关节滑液中分布。大部分在肝脏代谢为无活性的5-羟基氯诺昔康，通过尿液（42%）和粪便（51%）排出，半衰期约为3至5小时，不会累积。然而，肝功能受损或严重肾功能不全患者需调整剂量，以防止代谢物蓄积或增加肝肠循环。
【适 应 症】 适用于术后急性疼痛、创伤引起的中-重度疼痛、急性坐骨神经痛、腰痛、癌症疼痛，以及慢性腰痛、骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗，也可作为偏头痛的预防药物。
【用法用量】 每日2次，每次1片。对于急性重症疼痛，可根据疼痛程度调整剂量，但总剂量不超过每日32mg（4片），务必遵医嘱。
【不良反应】 头晕、头痛和胃肠道反应是最常见的副作用。
【禁 忌】 患有消化性溃疡、出血性疾病、严重肝肾功能不全、肾功能衰竭、血小板减少或对氯诺昔康过敏者禁用，孕妇和哺乳期妇女同样禁用。
【注意事项】 与西咪替丁合用时需调整剂量，与格列本脲等药物合用时需相应调整用量，肝肾功能不全者、哮喘患者和凝血障碍者使用时需谨慎。
